Кетанов — инструкция, от чего помогает, цена, таблетки, уколы, ампулы

Препараты

Зубная боль, отит, болезненность после операции, колики – во всех этих ситуациях хочется облегчить состояние, быстрее устранить неприятные ощущения. С этой целью, для достижения скорейшего эффекта, врачи рекомендуют выполнять с препаратом Кетанов уколы. Это лекарственное средство снимает болевой синдром, помогает понизить высокую температуру и борется с воспалением.

Состав

Активным компонентом препарата выступает кеторолак, более известный как кеторол. Это вещество обладает способностью довольно быстро подавлять боль. По своей сути, это производная уксусной кислоты.

1 мл инъекционного раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина. Помимо этого, в ампуле находятся такие вспомогательные компоненты, как:

  • хлорид натрия;
  • динатрия эдетат;
  • гидроксид натрия;
  • этанол;
  • жидкость для инъекций.

Медикамент выпускается также в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата основан на его вмешательстве в выработку фермента, принимающего участие в процессе воспаления, с его последующим блокированием. Благодаря этому Кетанов оказывает такие действия, как:

  • обезболивание;
  • снятие жара;
  • борьба с воспалением.

Медикамент снимает боль гораздо более эффективно, чем подобные ему средства. В линейке анальгетиков именно Кетанов наиболее близок по действию к самому сильному – морфину. Однако по сравнению с ним средство выигрывает, так как не вызывает привыкания.

Инъекционная форма предпочтительнее, поскольку обезболивающий эффект достигается быстрее.

Показания и противопоказания к применению

Основным показанием к использованию лекарства является его разовое применение для купирования выраженного болевого синдрома:

  • после проведения операции;
  • при повреждениях и травмах.

Помимо этого, Кетанов активно используется для обезболивания при:

  • зубных болях;
  • почечных или печёночных коликах;
  • отите;
  • ишиасе;
  • заболеваниях опорно-двигательного аппарата (радикулит, артрит, остеохондроз);
  • онкологии.

Кетанов, как и любое другое лекарственное средство, можно применять не во всех случаях. Существует ряд ограничений, куда относят следующие состояния:

  • высокая чувствительность к компонентам средства;
  • наличие в анамнезе пептической язвы, желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка;
  • бронхиальная астма, насморк, ангионевротический отёк, крапивница, спровоцированные приёмом аспирина или нестероидных противовоспалительных средств;
  • бронхиальная астма в анамнезе;
  • полипы в носу, спазм бронхов, отёк Квинке;
  • перед операцией или во время её проведения (длящейся без обезболивания);
  • после операции с высокой вероятностью потенциального или неполной остановкой свершившегося кровотечения;
  • приём антикоагулянтов, в том числе гепарина;
  • цереброваскулярное кровотечение (предполагаемое или диагностированное);
  • проблемы со свёртываемостью крови;
  • гиповолемия, дегидратация;
  • сердечная недостаточность в тяжёлой форме;
  • геморрагический инсульт;
  • беременность, боли при схватках и в родах;
  • период лактации;
  • возраст младше 16 лет.

Инструкция по применению уколов Кетанов

Перед применением препарата обязательно следует изучить инструкцию.

Способ введения

Кетанов внутривенно, как правило, не назначают.

Находящийся в ампулах раствор полностью готов к применению, его не нужно разбавлять и смешивать с другими веществами. Чтобы поставить укол внутримышечно, необходимо определиться с местом введения. Идеальны такие части тела, где мышцы расположены наиболее близко к коже, и слой жировой клетчатки минимален, например, бедро (наружная поверхность), плечо (верхняя треть). Ягодичная мышца – не самый лучший вариант для инъекций, так как подкожная клетчатка в этом месте является плотной, поэтому попасть непосредственно в мышцу получается не всегда, игла проникает в клетчатку, откуда раствор медленно всасывается в кровь. После подобного укола не избежать уплотнения, которое причиняет боль и довольно долго не проходит. Не стоит говорить о том, что при попадании в клетчатку должного эффекта придётся ждать долго.

Алгоритм выполнения инъекции следующий:

  • определение места введения;
  • обработка выбранного участка антисептиком;
  • вскрытие ампулы и упаковки со шприцем;
  • подготовка шприца и забор раствора;
  • удаление пузырьков воздуха из шприца;
  • непосредственно выполнение с Кетанов инъекции;
  • обработка антисептиком.

Ампула содержит только 1 мл раствора, поэтому рекомендуется брать маленькие шприцы объёмом 0,5-1 мл, используя при этом длинную иглу, предназначенную специально для внутримышечных уколов.

Игла должна вводиться в мышцу строго перпендикулярно, глубоко. Разрешено колоть препарат в домашних условиях, если человек, выполняющий уколы, имеет достаточную квалификацию и опыт. Однако лучше, если манипуляция будет выполнена медработником в условиях стационара.

Режим дозирования и передозировка

Дозировка должна быть подобрана индивидуально, с учётом интенсивности болевого синдрома. Рекомендуемая доза для разового введения – 10-30 мг. Пожилым пациентам, как правило, назначается 10-15 мг. Если возникнет необходимость, уколы с той же дозировкой повторяют каждые 4-6 часов.

Максимальная суточная доза Кетанов для пациентов младше 65 лет – 90 мг (три ампулы), для пожилых больных – 60 мг (две ампулы).

Препарат может быть использован разово, в целях снятия боли, а также курсом. Его продолжительность – не более пяти дней, иначе не избежать осложнений. Если необходимости в скорейшем эффекте нет, целесообразно заменить уколы Кетанов таблетками.

Иногда при применении препарата режим дозирования нарушается. В таком случае избежать неприятных последствий не получится. Передозировка характеризуется проявлением следующих симптомов:

  • заторможенность и сонливость;
  • тошнота и рвота;
  • боли в верхней части живота;
  • кровотечение в желудке или кишечнике;
  • повышение артериального давления;
  • почечная недостаточность в острой форме;
  • остановка дыхания;
  • кома.

Специальное средство, снимающее перечисленные симптомы, не разработано. Пациентам при наличии подобных проявлений необходимо прочистить желудок, вызвав рвоту, принять энтеросорбент или средство со слабительным эффектом, если препарат принимался перорально. Поскольку кеторол активно и быстро связывается с плазменными белками, гемодиализ или диурез не дадут эффекта. Если передозировка одноразовая, то неприятные последствия пройдут после прекращения приёма медикамента.

Побочные действия

Классифицировать побочные эффекты, вызванные использованием Кетанова, можно, исходя из того, со стороны какой системы или органа они дают о себе знать.

Орган или система Патологии
Желудочно-кишечный тракт Желудочные боли;

Диарея или, напротив, затруднение при дефекации;

Чувство переполнения в желудке;

Эрозивные и язвенные поражения слизистых оболочек органов;

Желтуха, вызванная застоем желчи;

Панкреатит в остром течении

Мочевыделение Недостаточность почек в острой форме;

Болезненность в поясничной области;

Наличие крови в моче;

Гемолитический уреамический синдром (железодефицит, почечная недостаточность, пурпура, уменьшение числа тромбоцитов в крови);

Изменение объёмов мочи;

Отёки

Органы чувств Ухудшение зрения и слуха;

Ощущение шума в ушах

Дыхательная система Спазм бронхов;

Чувство нехватки воздуха;

Одышка

Центральная нервная система Боли в голове;

Чувство усталости и желание спать;

Психоз

Сердце и сосуды Гипертония;

Потеря сознания

Кроветворение Дефицит железа;

Снижение концентрации лейкоцитов в крови;

Повышение количества эозинофилов в крови;

Кровотечение из носа, из прямой кишки

Кожа Покраснение кожных покровов;

Жжение и болезненность в месте постановки укола

Иммунная система Аллергические реакции

Помимо указанных симптомов, у некоторых пациентов могут появляться такие явления, как лихорадка и повышенная потливость.

Меры предосторожности

Кетанов не стоит использовать для устранения боли в животе, так как это приводит к искажению клинической картины остро протекающего заболевания, требующего хирургического вмешательства.

При планировании операции или обследования следует учитывать, что воздействие препарата на свёртываемость крови исчезает через один-два дня после введения последней дозы. Отмена Кетанова за трое суток до ожидаемой манипуляции позволит избежать кровоточивости при операции и искажений результатов анализов.

Если у пациента диагностированы нарушения свёртываемости крови, или он недавно перенёс операцию, то при лечении медикаментом необходимо следить за количеством тромбоцитов в крови. Кетанов лучше принимать в минимальной дозе.

При проявлении побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и кровеносной системы, следует отказаться от лекарства.

Кетанов нередко провоцирует такие негативные последствия, как головокружение и спутанность сознания, поэтому от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами лучше отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторол практически на сто процентов связывается с плазменными белками и не меняет фармакокинетику других медикаментов.

Можно выделить следующие особенности взаимодействия с определёнными лекарствами:

  • НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), аспирин, глюкокортикостероиды, препараты с содержанием кальция – велика вероятность развития язвенных поражений органов ЖКТ и кровотечений;
  • парацетамол – наблюдается усиление нефротоксичности, не рекомендуется одновременный приём на протяжении более 5 дней у взрослых и 2 дней – у детей;
  • пробеницид – концентрация кеторолака повышается, период полувыведения увеличивается;
  • инсулин – эффект усиливается;
  • метотрексат – повышается токсичность;
  • диуретики и препараты для понижения давления – эффективность снижается;
  • антикоагулянты (включая гепарин), тромболитики, цефотетан – высок риск кровотечений;
  • опиодные анальгетики – требуется снижение дозы;
  • антациды – влияния на всасывание препарата не наблюдается;
  • морфин, прометазин – запрещено смешивать с Кетанов в одном шприце;
  • трамадол, литий – назначать совместно нельзя.

Применение при беременности и в период лактации

НПВС способны оказать влияние на сердце и сосуды плода, поэтому применение Кетанов в период ожидания малыша не разрешается, особенно в последнем триместре. Средство не используется для обезболивания при схватках и в родовой деятельности.

Кормящим женщинам препарат противопоказан, поскольку может негативно повлиять на здоровье младенца. При необходимости лечения именно препаратом Кетанов от грудного вскармливания придётся отказаться.

Назначение в детском и пожилом возрасте

Медикамент разрешается применять только лицам, достигшим возраста 16 лет. Однако при острой необходимости, например, при нестерпимой боли, возможно его использование у детей с двух лет. Дозировка должна подбираться индивидуально, исходя из расчета – 1 мг на 1 кг веса. Препарат лучше не применять курсом, а ограничиться его одноразовым введением для купирования болевого синдрома.

Кетанов должен применяться под контролем специалиста и с большой осторожностью у пожилых пациентов, поскольку у них кеторолак выводится дольше, и его плазменный клиренс снижается. Таким больным рекомендуются минимальные дозы.

Условия продажи и хранения

Найти медикамент в аптеке не составит труда, однако чтобы его купить, понадобится рецепт от врача.

Срок годности Кетанова – три года. Он хранится в тёмном сухом помещении при температуре не выше 25 градусов. Использовать препарат из повреждённых ампул нельзя.

Аналоги

Заменитель того или иного лекарственного средства может иметь тот же активный компонент, что и основной (тогда это синоним), а может совпадать с ним по механизму действия, но иметь в составе другое действующее вещество (это аналог).

Среди синонимов раствора Кетанов можно назвать:

  • Долак;
  • Доломин;
  • Кеталгин;
  • Кеторол;
  • Кеторолак.

Аналоги у медикамента следующие:

  • Биолан;
  • Вольтарен;
  • Диклак;
  • Диклофенак;
  • Ортофен.

Кетанова раствор давно зарекомендовал себя как эффективное и довольно безопасное средство, которое применяют при болях различной этиологии. Очевидным плюсом препарата является то, что он не вызывает привыкания и действует долго. Однако важно не забывать, что при использовании любого медикамента необходимо пройти обследование и проконсультироваться с лечащим врачом.

Кетанов в Москве

Кетанов Инструкция по применению

  • Цена на Кетанов от 65.00 руб. в Москве
  • Купить Кетанов в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Кетанов в 657 аптек

Кетанов

Наименование производителя

Ранбакси Лабораториз Лимитед

Ранбакси Лабораториз Лимитед (Девас)

Страна

Общее описание

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Форма выпуска и упаковка

10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные

10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл — по 1 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла — 10 ампул в уп.

Лекарственная форма

Прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Раствор для в/м введения /прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Таблетки, покрытые оболочкой

Описание

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 типа (ЦОГ-1) и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления, лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармокинетика

Абсорбция при в/м введении — полная, быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата максимальная концентрация (Сmах) — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно 15-73 мин и 30-60 мин. Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном введении через 24 ч при применении 4 раза в сутки и составляет при в/м введении 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Кеторолак 30 мг/мл;

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт этиловый, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

кеторолака трометамин 10 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат

пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400); тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

кеторолака трометамин 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Способы применения

Побочные действия

Часто — более 3%, менее часто -1-3%, редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Синонимы

Кеторолак, Кеторол, Доломин, Долак, Кеталгин

Кетанов (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Инструкция на Кетанов (для инъекций)

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400); тальк очищенный; титана диоксид; вода очищенная (теряется в процессе производства)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; динатрия эдетат; этанол; натрия гидроксид; вода для инъекций

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Описание

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кетанов ® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.